新藥研發現化學機制突破 有望加速藥物上市
賓漢頓大學化學家團隊發現一項能有效縮短藥物研發過程的新化學機制,突破傳統分子結合限制,有望透過一步驟完成多項化學變化,進而加速開發更精準且具療效的新藥。
張皓廷
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科學家近日發現一項全新化學機制,可能大幅加速藥物開發進程。這項研究突破了有機化學中碳鹵鍵(carbon-halogen bonds)的傳統限制,該鍵結通常被比喻為化學反應中的「把手」,一般遵循一個把手只能進行一次取代反應的規則。
這項由美國賓漢頓大學(Binghamton University)和紐約州立大學水牛城分校(University at Buffalo)化學家珍妮弗·希爾斯奇(Jennifer Hirschi)與 Patricia Z Musacchio(Patricia Z Musacchio)領導的研究,展現了利用單一「把手」在相鄰的兩個碳原子上添加不同基團的能力。透過一步驟完成兩項化學變化,有望顯著縮短藥物發現過程。
珍妮弗·希爾斯奇教授指出:「傳統上,這些把手遵循著『一個把手,一次取代』的簡單規則。」新機制在氟化醇溶劑(fluorinated alcohol solvent)中進行,這種溶劑分子能圍繞脫離的鹵素原子形成氫鍵網絡,穩定其結構。此穩定作用使得中間體能在較溫和的條件下形成,因為獲得的能量大於打破碳鹵鍵所需的能量。
這個反應中間體會產生兩個相鄰的反應位點,使單一把手能夠在一次操作中,將兩個不同的基團安裝在相鄰的碳原子上。研究團隊已將此方法應用於多種日常起始材料,包括溴化物、氯化物、氟化物和未受保護的醇類。他們也成功形成了新的氮、氧、硫鍵,並組裝了小型環狀結構。
Patricia Z Musacchio 教授表示,這項技術「不僅有望加速藥物開發,更能創造出更複雜的藥物,以應對更具挑戰性的醫療目標。」這項機制為當前及未來的化學研究提供了新框架,使化學家能以更少步驟,將普通建構單元轉化為與藥物相關的複雜結構。
這項科學進展對於全球製藥產業極具啟發性。以印度製藥業為例,其目前市值約達 650 億美元,年出口額超過 300 億美元,產品供應全球逾 200 個國家及地區。該國已設定目標,在 2030 年將產業規模擴展至 1,200 億至 1,300 億美元,並於 2047 年達到 4,000 億至 4,500 億美元。要實現這些雄心壯志,製造卓越性與全球競爭力的創新便相當重要。
在印度製藥業的發展歷程中,業界、學術界與政策制定者須共同合作,預測變革並投資於定義未來的能力。特別是將科學發現轉化為實際療法、技術及醫療解決方案的能力,將決定生命科學領域的未來領導地位。將實驗室的突破性發現推向臨床開發並最終應用於患者的過程,涉及驗證、臨床前研究、臨床試驗、法規評估及商業化。儘管印度擁有強大的科學人才庫、受國際尊重的製藥公司、頂尖學術機構以及不斷成長的生物技術生態系統,但目前仍有許多科學進展未能順利從發現階段走向臨床應用。縮小研究與開發之間的資金缺口,對各國的藥物發現進程都相當重要。
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