Moffitt 科學家發展新型化學技術　有望打造更安全精準癌症藥物

【記者蔡佳穎／綜合外電】位於美國佛州坦帕的 H. Lee Moffitt Cancer Center & Research Institute 科學家，成功開發出一種新型化學技術，旨在提升標靶癌症藥物的安全性與精準度。這項研究成果已於昨日（7月23日）發表在國際頂尖學術期刊《科學》（Science）上，有望為癌症治療帶來突破。

這項創新方法圍繞一種名為「雙環丁烷」（bicyclobutane）的微小、高度應變分子結構，建構出全新的化學「彈頭」（warhead）。該設計能更選擇性地與半胱氨酸（cysteine）結合，半胱氨酸是大多數已獲美國食品藥物管理局（FDA）批准的共價抑制劑型癌症藥物所鎖定的胺基酸。賈斯廷·M·洛普楚克（Justin M. Lopchuk）表示：「我們希望這種彈頭只在應當反應的地方發揮作用。這使得我們的化合物更純淨，同時不犧牲其效力。」共價抑制劑是一種特殊的藥物，它能永久性地與疾病相關的蛋白質結合，使其長時間保持非活化狀態，因此在標靶癌症治療中極具潛力。

研究團隊指出，這項新化學技術的優勢在於，它能夠避免現有化學方法中常見的許多不必要反應，減少藥物與健康蛋白質的交互作用，進而降低副作用。此外，科學家們開發了一種簡便的方法，能夠在藥物開發的後期階段，將這種新化學結構加載到候選藥物上，讓研究人員能夠改進現有且已充分了解的藥物，而無需從頭開始整個藥物發現過程。洛普楚克進一步說明：「因為我們可以在這麼後期的階段導入這些基團，這種方法能為藥物開發者提供一種實用且創新的途徑，在不犧牲患者所需療效的前提下，設計出更安全的標靶療法。」

在實驗室測試中，這種新方法所開發的藥物展現出與已獲美國食品藥物管理局批准的肺癌藥物「達可替尼」（dacomitinib）相當的治療效果，同時在鎖定蛋白質方面表現出更高的精準度。動物研究也顯示，經過重新設計的藥物在抑制腫瘤生長方面的能力，與批准的療法一致，並且藥物暴露量更好，沒有出現明顯的毒性跡象。雖然初期成果令人振奮，但這項技術在應用於患者前，仍需進行進一步研究。